In-Car

Торговое название препарата: В-кар, V-сare.

МНН: Силденафил.  

Форма выпуска: таблетки.

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество -  Силденафил (в форме цитрата) 50 мг;

вспомогательные вещества: авицел РН 101, стеарат магния, ацдисол, аэросил, опадрай II синий. 

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество -  Силденафил (в форме цитрата) 100 мг;

вспомогательные вещества: авицел РН 101, стеарат магния, ацдисол, аэросил, опадрай II синий. 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,  треугольной формы, голубого цвета

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,  в форме ромба, голубого цвета

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения нарушений эрекции. 

Код АТХ: G04BE03

При сексуальном возбуждении происходит ингибирование фосфодиэстеразы типа 5 силденафилом, повышается уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц и повышению кровотока в половом члене.

Применение силденафила неэффективно при отсутствии сексуальной активности.

Активный ингредиент В-кара Силденафил цитрат является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5(ФДЭ 5).

Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота(МО) в кавернозном теле при сексуальной активности. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил усиливает эффект оксида азота на эту ткань, так как он ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле.

В-кар    быстро    всасывается    при    пероральном    приеме,    абсолютная биодоступность составляет 40%.  Его фармакокинетика дозозависима в интервале   рекомендуемых   доз.   Он   элиминируется   преимущественно печеночным метаболизмом(системой цитохрома Р4503А4), превращаясь в активный метаболит; активное вещество и метаболит имеют одинаковый период   полувыведения   (T_1/2)   4   часа.   Пик   концентрации   в   плазме достигается   через   30-120   минут   при   пероральном   приеме   натощак.

Средний    объем    распределения    при    равновесном    состоянии    (V_d) составляет 105 л, что свидетельствует о распределении по всем тканям организма. Силденафил и его активный N-дисмбтилметаболит связываются с белками плазмы на 96% независимо от принятой пероральной дозы.

N-дисметилметаболит подвергается дальнейшему метаболму  N-дисметаболит селективен в отношении ФДЭ5, in vitro op демонcтрирует т активность к ФДЭ5, составляющую 50% активности силденафила, in vivo активность метаболита составляет 20% от активности силденафила. Силденафил экскретируется, в основном, в виде метаболитов с калом (80% от пероральной дозы), и незначительно с мочой (13% от пероральной дозы).   Подобная   фармакокинетика  наблюдается  у  добровольцев   и  у пациентов.

Гериатрия: у здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) наблюдается сниженный клиренс силденафила: свободная концентрация в плазме на 40% превышает концентрацию в плазме у молодых добровольцев (18-45 лет).

Почечная недостаточность: при легкой(клиренс креатинина = 50-80 мл/мин.) и умеренной(клиренс креатинина = 30-49 мл/мин.) почечной недостаточности фармакокинетика разовой пероральной дозы не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина = <30 мл/мин.), клиренс силденафила снижен по сравнению с клиренсом у пожилых людей без почечной недостаточности (значения AUC и С_max. удваиваются).

Печеночная недостаточность: у больных с циррозом печени клиренс силденафила снижен, это выражается в повышении значений AUC (84%) и С_mах.(47%) по сравнению с данными у пожилых добровольцев без поражения печени. Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг.

Нарушение эрекции, характеризующееся неспособностью к достижению, или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворения полового акта. 

Препарат эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Таблетки препарата В-кар принимают внутрь.

Применение у взрослых

Рекомендуемую дозу 50 мг принимают при необходимости примерно за один час до планируемой сексуальной активности. Но в отдельных случаях возможно применение В-кара от 4 часов до 0,5 часа перед сексуальной активностью. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения – один раз в день.

Применение у пожилых людей и больных с легким и умеренным нарушением функции почек  (КК 30 – 80мл/мин)

Рекомендуемая схема применения та же, что и у взрослых.

Применение у больных с тяжелым  нарушением функции почек  (КК <30 мл/мин) и нарушением функции печени.

Дозу препарата следует снизить до  25 мг/сут.

Применение у больных, принимающих препараты, влияющие на безопасность силденафила

Рассматривается целесообразность назначения препарата в дозе 25 мг/сут в каждом отдельном случае.

Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте до 18 лет. 

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.
Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, прилив крови к лицу, носовое кровотечение, артериальная гипотензия, обмороки, тахикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, обморок, цереброваскулярное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, боли в мышцах.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, обратимая потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Дерматологические реакции: сыпь.
Со стороны органов чувств: изменение зрения (легкое изменение цвета объектов, затуманивание зрения), хроматопсия, боль в глазах, покраснение глаз.

Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.
Прочие: кожная сыпь.

 

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- препарат противопоказан  к применению у больных,  получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, т.к силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

препарат следует применять при:

-  анатомической деформацияи полового члена (в том числе ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони);

- заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия);

- заболеваниях, сопровождающихся кровотечением, обострении язвенной болезни, наследственном пигментном ретините, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии;

-  перенесенных в последние 6 месяцев инфаркте миокарда, инсульте или жизнеугрожающей аритмии, артериальной гипертензии (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рг. с;.) или гипотонии (АД <90/50 мм рт. ст.).

 

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.).
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект имеет небольшое значение или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro.
В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Имеются  сообщения  о  пролонгированной  эрекции  свыше  4   часов  и приапизме (болезненные эрекции длительностью свыше 6 часов); В  случае,  когда  эрекция  длиться  свыше  4  часов,  пациенту  следует обратиться за медицинской помощью. Если не оказывается неотложная помощь может произойти повреждение ткани пениса, в результате чего наступает     перманентная     утрата     потенции.

Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. В связи с этим применение подобных комбинаций не рекомендуется.   

Следует     соблюдать осторожность  при  назначении  силденафила пациентам,  принимающих ингибитор протеаз ретонавир, может произойти II-кратное повышение значения AUC силденафила. Данные о пациентах с высоким сывороточным уровнем силденафила ограничены. Это выражается в снижении артериального давления, обмороке, пролонгированной эрекции - случаи описаны у здоровых добровольцев, получавших 200-800 мг силденафила. Пациентам, принимающим ретонавир, рекомендуется снизить дозу силденафила для избежания побочных эффектов.

В-кар не предназначена для применения у женщин.

Однократный прием препарата В-кар внутрь в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

В исследованиях у здоровых добровольцев прием разовой дозы 800 мг силденафила вызывал те же побочные эффекты, что и более низкие дозы хотя уровень числа случаев возрастал.

В    случае    передозировки   рекомендуется   поддерживающая    терапия.

Почечный диализ не повышает клиренс силденафила из-за его прочной связи с белками плазмы, силденафил не выводится почками.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором цитохрома Р₄₅₀ (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, C_max силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 ч уровень силденафила в плазме крови приблизительно составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р₄₅₀.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.
Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C_max, T_max, константу скорости выведения и T_1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р₄₅₀ - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK₅₀150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков существенного взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянном уровне в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.
Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл.
У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического – на 8 мм рт.ст., диастолического – на 7 мм рт.ст.
Отсутствует различие характера побочных эффектов у больных, получавших силденафил в сочетании с антигипертензивными средствами и без них.

В-кар не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работу с опасными приспособлениями и механизмами.

Но так как при приеме препарата возможно снижение артериального давления, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +

25°С. Беречь от детей!

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на

упаковке.

Отпускают из аптек по рецепту.

Таблетки 50 мг № 2 и № 4 (в картонной пачке).

Таблетки 100 мг № 2, № 4, № 20 (в картонной пачке).

Фармакар Инт Ко/Фармакар ПЛС, Палестина

 а/я 51621 Иерусалим.