Ezokar

Торговое название препарата: Эзокар, Ezoсare.

МНН: Эзомепразол  

Форма выпуска: капсулы.

Каждая капсула содержит:

действующее вещество -  Эзомепразол  (в форме пеллет  8,5% ) 470,6 мг, что эквивалентно 40 мг эзомепразола. 

Каждая капсула содержит:

действующее вещество - Эзомепразол  (в форме пеллет  8,5% )  235,0 мг, что эквивалентно 20 мг эзомепразола.

Состав пеллет:

действующее вещество - эзомепразол магния порошок;

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, динатрия гидроортофосфат, гидрокси пропилметилцеллюлоза, эудрагит L-30 D-55, холостые пеллеты,  маннитол, тальк, титана диоксид, диэтил фталат, натрия гидроксид.

Красно-серые капсулы, № 0 с логотипом «Фармакар», содержат  белые или почти белые пеллеты с кишечно-растворимой оболочкой.

Бело-синие капсулы, № 2 с логотипом «Фармакар», содержат  белые или почти белые пеллеты с кишечно-растворимой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Противоязвенные средства.  Препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонового насоса.  

Код АТХ: A02BC05

 

Эзомепразол (S - изомер омепразола) – противоязвенное средство, ингибитор протонного насоса. Являясь слабым основанием,  активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и необратимо ингибирует протоновый насос – фермент Н+К+-АТФазу, прекращает секрецию ионов Н+ и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты.  Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию независимо от природы раздражителя.

Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5-ти дней средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

У пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) через 5 дней ежедневного перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг при суточном мониторировании рН в желудке был выше 4 в течение, в среднем 13 и 17 часов соответственно.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93%  через 8 недель. Обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении Helicobacter pylori, оказывает цитопротекторное действие. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными препаратами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

 

После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1-2 ч. C_max возрастает пропорционально повышению дозы. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает при повторном приеме до 89%. Для дозы 20 мг эти показатели составляют 50% и 68% соответственно. Объем распределения – 0.22 л/кг. Связь с белками плазмы - 97%. Приём пищи одновременно замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении внутрижелудочной кислотности.

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Полностью метаболизируется с участием системы ферментов цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется др. специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным (быстрым) метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T_1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует.

До 80% дозы выводится в виде метаболитов почками с мочой (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У пациентов с медленным метаболизмом (1-2% населения) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения C_max в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

У пациентов младше 18 лет фармакокинетика эзомепразола не изучалась.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита,

- длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов;

- симптоматическое лечение ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori,

- профилактика и лечение пептических язв у пациентов с язвенной болезнью.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

- заживление пептических язв, связанных с приемом НПВП;

- профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВП.

Внутрь, капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Препарат следует принимать непосредственно перед едой или во время еды.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются.

Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом : по 20 мг 1 раз в сутки.

Симтоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недели лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол - 20 мг, амоксициллин - 1 г и кларитромицин - 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг/сут.

При назначении Эзокара пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.
Лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации:
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Эзокар в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития.

Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Дерматологические реакции: редко - дерматит, зуд, крапивница.
При применении эзомепразола могут ожидаться редко встречающиеся побочные эффекты рацемического препарата (омепразола). При проведении клинических исследований эзомепразола такие эффекты описаны не были.

Гиперчувствительность (в т.ч. к замещенным бензимидазолам), период лактации.

С осторожностью – беременность.

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения антисекреторными препаратами, в том числе и эзомепразолом,  уровень гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. После прекращения терапии уровень гастрина возвращается к исходному уровню в течение месяца. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается рецидив болезни.

В настоящее время не описаны случаи передозировки. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол связывается с белками плазмы.

Снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение эзомепразола с др. препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.) может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения

дозы. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (СУР2С19-диазепам). Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с 40 мг эзомепразола. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. У здоровых добровольцев совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и T1/2 - на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. При этой комбинации влияние цизаприда на электрофизиологические параметры сердца не изменялось. Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекция режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.

Эзокар не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работу с опасными приспособлениями и механизмами.

В сухом месте при температуре не выше + 30°С.

Беречь от детей.

Отпускают из аптек по рецепту.

Срок годности 3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

Эзокар капсулы 20мг №15 в блистерах.

Эзокар капсулы 40мг №16 в блистерах.

Фармакар Инт Ко/Фармакар ПЛС, Палестина

 а/я 51621 Иерусалим.