Zineks

 

Наименование лекарственного средства: Зинекс, Zinex

Международное непатентованное название: Цефуроксим.

 

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные ингредиенты: цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила);

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натриевая соль гликолата крахмала, силокс, опадрай белый (полиэтиленгликоль, титана диоксид, лактозы моногидрат, гипромеллоза).

 

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные ингредиенты: цефуроксим  500 мг (в виде цефуроксима аксетила);

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натриевая соль гликолата крахмала,  силокс, опадрай белый (полиэтиленгликоль, титана диоксид, лактозы моногидрат, гипромеллоза).

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

 

Шероховатые, белые, овальные, двояковыпуклые таблетки c разделительной риской, покрытые пленочной оболочкой

Шероховатые, белые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой 

 

Фармакотерапевтическая группа: Бета-лактамные антибиотики – цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

КОД АТХ: J01DС02

 

Действующим веществом Зинекса является цефуроксим – антибактериальное средство широкого спектра действия группы цефалоспоринов II поколения. Цефуроксим ингибирует транспептидазу, нарушая тем самым синтез пептидогликана (структурный мукопептид клеточной стенки бактерий, обеспечивающий ее прочность) в период деления и роста клеток и вызывая, тем самым, лизис микроорганизмов. Цефуроксим имеет широкий спектр протимикробного действия, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Активен в отношении многих штаммов, устойчивых к ампициллину и амоксициллину.

Цефуроксим проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу, но за исключением метициллин-резистентных штаммов); Staphylococcus epidermimis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу, но за исключением метициллин-резистентных штаммов); Streptococcus pygenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumonia;  Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae); Streptococcus mitis (группы viridians); штаммы Propionibacterium; Bordetella pertusis.

Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы продуцирующих и не продуцирующие пенициллиназу); Neisseria meningitides,  Proteus mirabilis; Proteus inconstans; Proteus rettgeri; Salmonella spp.; штаммы Providencia; штаммы Klebsiella, включая Klebsiella pneumonia; Spirochete. Некоторые штаммы Morganella morgani, штаммы Enterobacter и Citrobacter продемонстрировали резистентность in vivo к цефуроксиму и другим бета-лактамным антибиотикам.

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp.,

Bacteroides spp., Fusobacterii spp.;

а также активен в отношении Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму устойчивы: Clostridium difficile; штаммы Pseudomonas, Campylobacter; Acinetobacter calcoaceticu;, Listeria monocitogenes; метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epedermidis; Legionella spp., большинство штаммов Serracia, Proteus vulgaris, Clostridium difficile.

Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и поступает в системный кровоток в форме цефуроксима. Оптимальная абсорбция достигается при приеме после еды (биодоступность повышается на 37 – 52%). Максимальная плазменная концентрация цефуроксима достигается спустя 2 – 3 часа после приема Зинекса. Период полувыведения составляет порядка 1,2 – 1,3 часа. Около 50% цефуроксима находятся в плазме в связанном с белками виде. Цефуроксим не подвергается метаболической биотрансформации и выводится в неизменном виде путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. При нарушении функции почек период полувыведения цефуроксима удлиняется.

 

 

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

-            инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония,

-            инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, острый средний отит);

-            инфекции мочеполовой системы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия);

-            инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго).

-            гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);

-            лечение болезни Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

 

Для взрослых разовая доза в среднем составляет 250 мг, частота приема – 2 раза в сутки.

При легкой и средней степени тяжести инфекциях нижних дыхательных путей назначают по 250 мг 2 раза в сутки, при более тяжелом течении инфекций нижних отделов дыхательных путей или пневмонии - по 500 мг 2 раза в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза в сутки, при пиелонефрите – по 250 мг 2 раза в сутки.

При лечении неосложненной гонореи назначают по 1 г однократно.

При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Средняя доза для детей в возрасте от 2 лет и старше составляет 125 мг 2 раза в день или 10мг/кг. При среднем отите назначают 250 мг 2 раза в день или 15 мг/кг 2 раза в день, максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушением функции почек, в том числе находящимся на диализе, не требуется коррекции режима дозирования при назначении препарата в дозе до 1г в сутки.

Продолжительность приема препарата определяется тяжестью инфекционного процесса и состоянием пациента. Средний курс лечения составляет 7 -10 дней.

Препарат рекомендуется принимать после еды.

 

Гиперчувствительность в анамнезе к антибиотикам группы цефалоспоринов.

 

Особую осторожность следует соблюдать при назначении пациентам, у которых имелись аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Как и на фоне приема других антибиотиков, при приеме цефуроксима аксетила может наблюдаться усиление роста нечувствительных к антибиотику микроорганизмов (таких как Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Поскольку при приеме антибиотиков широкого спектра действия возможно развитие псевдомембранозного колита, при возникновении у пациента тяжелой диареи во время или после окончания приема цефуроксима аксетила, следует учесть возможность развития данного осложнения как причины диареи.

Было описано развитие реакции Яриша-Герксгеймера при лечении болезни Лайма цефуроксимом. Данная реакция является следствием бактерицидного действия цефуроксима в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Следует объяснить пациенту причину развития данной реакции, как частого и самопроизвольно проходящего следствия антибиотикотерапии болезни Лайма.

 

Пероральные контрацептивные средства: как и другие антибиотики, Зинекс может подавлять рост кишечной микрофлоры, приводя к снижению реабсорбции и эффективности комбинированных пероральных контрацептивных препаратов.

Диуретики и препараты, обладающие нефротоксическими свойствами, повышают риск поражения почек при одновременном назначении с цефуроксимом.

Антацидные средства при одновременном приеме могут снижать биодоступность Зинекса.

Определение уровня глюкозы в крови:  поскольку на фоне приема цефуроксима аксетила проба с железосинеродистым калием может давать ложно-положительный результат, рекомендуется глюкозо-оксидазный или гексокиназный тест для определения плазменного уровня глюкозы.

Цефуроксим не влияет на результаты  определения креатинина щелочно-пикратным методом.

Пробеницид: одновременное назначение пробеницида повышает площадь под кривой концентрация-время на 50%. Диализ снижает сывороточную концентрацию цефуроксима.

Проба Кумбса: сообщалось о положительной реакции пробы Кумбса, проводимой на фоне лечения цефалоспоринами. Данный феномен может препятствовать проведению анализа крови на перекрестную совместимость.

 

Экспериментальные доказательства эмбриотоксического или тератогенного действия цефуроксима аксетила отсутствуют, однако, как и для других лекарственных средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата на ранних сроках беременности.  Поскольку цефуроксим экскретируется в грудное молоко, следует также соблюдать осторожность при назначении препарата женщинам в период кормления грудью.

 

Поскольку прием цефуроксима аксетила может вызвать головокружение, пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобильного транспорта и работе с опасными приспособлениями и механизмами.

 

Терапия  цефуроксим аксетилом, как правило, хорошо переносится пациентами и побочные реакции, в случае их развития, носят легкий и проходящий характер.

При указании частоты развития, использована следующая классификация: очень частые (>1/10), частые (>1/100, < /10), нечастные (>1/1000, < /100), редкие (>1/10000, < /1000), очень редкие (< /10000) включая отдельные случаи.

Инфекции и инвазии

Часто: кандидоз.

Редко: псевдомембранозный колит.

Нарушение со стороны кроветворной и лимфатической систем:

Часто: эозинофилия.

Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная).

Очень редко: гемолитическая анемия.

Для класса цефалоспоринов характерна способность абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами к лекарственному средству, что приводит к положительной реакции на тест Кумбса (что может препятствовать проведению анализа крови на перекрестную совместимость) и очень редко приводить к развитию гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности включают:

Нечасто: кожная сыпь.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частые: диарея (иногда может являться симптомом псевдомембранозного колита, см. раздел Предостережения),  боль в животе.

Нечасто: тошнота.

Нарушения со стороны гепато-билиарной системы:

Часто: транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

 

Симптомы: передозировка цефалоспоринов может сопровождаться перевозбуждением центральной нервной системы, что может привести к судорогам.

Лечение: симптоматическая терапия. Сывороточная концентрация цефуроксима может быть снижена путем гемодиализа или перитонеального диализа.

 

Исследования на животных по определению канцерогенности цефуроксима при применении на протяжении всего жизненного цикла не проводились. В тестах на мутагенность был получен положительный результат в тесте in vitro по определению хромосомных аббераций и отрицательный результат в микроядерном тесте in vivo при применении цефуроксима в дозах до 1,5 г/кг. Исследования по определению влияния на репродуктивную функцию на мышах в дозах 3,200 мг/кг/день (в 14 раз превышающие максимальные рекомендуемые дозы для человека в пересчете на мг/м²) и в дозах крысах в дозах до 1,000 мг/кг/день (в 9 раз превышающие максимальные рекомендуемые дозы дл человека в пересчете на мг/м²) не выявили отрицательного влияния цефуроксима на фертильность и неблагоприятного влияния на плод. Контролируемые исследования на беременных женщинах не проводились. Поскольку исследования по влиянию на репродуктивную функцию, проведенные на животных, не позволяют оценить в полной мере все возможные последствия применения у человека, данное лекарственное средство может быть использовано во время беременности только в случае обоснованной необходимости.

 

Сообщалось о положительной пробе Кумбса на фоне лечения цефалоспорином, что может препятствовать проведению анализа крови на перекрестную совместимость.

 

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Отпускают по рецепту.

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  500 мг № 10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250мг № 10

 

Зинекс 250 мг, упакован по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в пластиковый флакон, пластиковый флакон вместе с листком вкладышем упаковано в картонную пачку.

 

Зинекс 500 мг, упакован по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в пластиковый флакон, пластиковый флакон вместе с листком вкладышем упаковано в картонную пачку.

Фармакар Инт Ко/БПК, Палестина.

Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.

Представительство компании «Фармакар ПЛС» в Республике Беларусь:

г.Минск, 220020 а/я 7.